降糖药恩格列净显著改善心脏功能

　　勃林格殷格翰与礼来糖尿病联盟开发的SGLT2抑制剂类降糖药Jardiance(empagliflozin，恩格列净)于2014年获得美国FDA批准上市，目前已经成为治疗2型糖尿病的一款重磅药物。不过，这2家公司一直致力于让这种药物被批准用于治疗没有糖尿病的心力衰竭患者，现在，已有临床前数据显示出Jardiance在治疗这种适应症中的希望。

　　来自美国纽约西奈山伊坎医学院的研究人员发现，在心力衰竭的模型猪中，Jardiance改善了心脏功能。研究表明，经过2个月的药物治疗，模型猪心脏的左心室变小变薄，收缩力也越来越强。这项研究已发表在《美国心脏病学会杂志》(JACC)上。

　　Jardiance是一种SGLT2抑制剂，已经显示出对心脏健康有积极作用的迹象。礼来和勃林格殷格翰在2015年对糖尿病患者进行的EMPA-REG预后研究中报告了心血管风险的显著降低，在过去几年中，双方一直在对无糖尿病患者开展心脏试验。

　　在JACC上发表的研究中，研究人员共使用了14头患有心脏衰竭的猪，并给其中7头猪服用Jardiance。研究人员使用先进的成像技术，如心脏磁共振和三维超声心动图来观察动物的心脏发生了什么。据一份声明称，他们报告了所有接受Jardiance治疗的模型猪的心脏功能都得到了改善，肺充血(通常会导致呼吸急促)和心力衰竭生物标志物减少。

　　礼来和勃林格殷格翰早就知道Jardiance可以降低心脏死亡的风险，但目前还不清楚这种药物是如何对心脏产生如此积极的影响的。西奈山的研究人员发现这种药物可以改善心脏新陈代谢。具体来说，当模型猪服用这种药物时，它们的心脏消耗更多的脂肪酸和更少的葡萄糖，这反过来帮助它们更有效地发挥作用，产生更多的能量。

　　文章的共同主要作者、西奈山博士后Carlos Santos Gallego医学博士在声明中表示，“这项研究为心力衰竭提供了一种新的治疗策略，该领域对新疗法存在着迫切的需求，特别是考虑到自20世纪90年代以来还没有新的有效的治疗心力衰竭的药物。”

　　改善心脏代谢是许多研究心脏病的研究人员正在研究的一种策略。例如，上个月俄亥俄州立大学的科学家发表的研究表明，缺乏一种叫做酰基辅酶A的活性脂肪化合物会导致有害脂肪的毒性积累，并阻碍心脏有效地泵送脂肪。

　　至于礼来和勃林格殷格翰，双方正在进行大量的研究，旨在证明Jardiance对非糖尿病患者的心脏有好处。去年，双方进一步扩大了临床项目，增加了2项III期研究，评估12周Jardiance与安慰剂治疗心力衰竭。这些研究将于今年结束，届时将公布Jardiance减轻症状和提高运动能力的效果。

　　西奈山研究的作者正在参加一项由勃林格殷格翰和礼来发起的研究，该研究旨在进一步调查Jardiance对心脏健康的影响是否独立于其降糖机制而发生。

　　Jardiance：全球首个降低心血管死亡风险的降糖药，2024年销售额将达35亿美元

　　Jardiance(empagliflozin，恩格列净)属于钠-葡萄糖协同转运蛋白-2(SGLT-2)抑制剂类药物。新兴的SGLT-2抑制剂类药物，已被证实能够阻断肾脏中葡萄糖的再吸收作用，将过多的葡萄糖排泄到体外，从而达到降低血糖水平的效果，而且该降糖效果不依赖于β细胞功能和胰岛素抵抗。

　　值得一提的是，Jardiance是第一种将降低心血管死亡风险数据纳入药物标签的2型糖尿病药物。在美国，Jardiance于2014年8月获FDA批准上市，辅助饮食及锻炼，用于改善2型糖尿病患者的血糖控制。2016年底，Jardiance再获FDA批准，用于并发心血管疾病的2型糖尿病患者，降低心血管死亡风险。此次批准，使Jardiance成为全球获批的首个可降低2型糖尿病患者心血管死亡风险的降糖药。目前已知，糖尿病会增加患者发生心脏病、中风等疾病的风险，而心血管并发症发过来也会显著影响糖尿病患者的身体健康及预期寿命。

　　据估计，在全球范围内，大约有50%的2型糖尿病死亡病例是由心血管疾病引起;而在美国，这一比例高达三分之二。因此，该领域迫切需要一种能有效降低这种并发症的糖尿病药物。因此Jardiance新适应症的获批，标志着并发心血管疾病的2型糖尿病患者群体在临床治疗上的一个重大里程碑。

　　自上市以来，Jardiance的销售额快速增长，2017年全球销售额已突破了10亿美元大关。2018年6月，医药市场调研机构EvaluatePharma发布报告预测，Jardiance在2024年的全球销售额将达到35.10亿美元，成为全球最畅销的SGLT-2抑制剂，同时也是全球第三大畅销降糖药。